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1.下列关于药物剂量与效应关系的叙述错误的有
A.以药理效应强度为纵坐标,药物剂量或浓度为横坐标作图,得到直方双曲线
B.将药物浓度或剂量用对数值作图,则呈现典型的S形量效曲线
C.量-效曲线的斜率小,表示药量微小的变化,即可引起效应的明显变化
D.质反应用累加阳性率与对数剂量(浓度)作图,也呈现出S形量-效曲线
E.最小有效量指引起药理效应的最小药量,也称阈剂量
2.不具有酶诱导作用的药物是
A.红霉素
B.灰黄霉素
C.扑米酮
D.卡马西平
E.格鲁米特
(3~5题共用备选答案)
A.奥沙西泮
B.三唑仑
C.唑吡坦
D.艾司佐匹克隆
E.苯巴比妥
3.将苯二氮䓬结构中1,2位骈合甲基三氮唑环,并还含有氯苯基团的药物是
4.在苯二氮䓬的3位引入羟基后,极性增加,毒性降低的镇静催眠药物是
5.具有丙二酰脲类结构,由于5位引入苯环代谢慢,成为长效抗癫痫药物的是
答案及解析
1.【答案】C
【解析】量-效曲线斜率大的药物药量发生微小的变化,即可引起效应的明显变化。
2.【答案】A
【解析】本题考查的是常见的酶诱导药物:苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英钠、卡马西平、灰黄霉素、利福平、螺内酯。常见的酶抑制药物:氯霉素、西咪替丁、异烟肼。
3.【答案】B
【解析】苯二氮䓬结构中1,2位骈合甲基三氮唑环是“-唑仑”类药物的结构特点。
4.【答案】A
【解析】地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,3位羟基的代表药物是奥沙西泮。
5.【答案】E
【解析】丙二酰脲为巴比妥类药物的结构母核。苯巴比妥具有丙二酰脲类结构,由于5位引入苯环代谢慢,成为长效抗癫痫药物。